На обложках национальных новостных журналов и на ток-шоу «Прозак» стал нарицательным в 90-е годы и почти с самого начала стал источником споров.
Прозак, первый из нового класса препаратов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), который был одобрен для использования в США, произвел революцию в лечении депрессии и некоторых других психических расстройств. С момента своего появления в 1987 году он был одобрен и продан в более чем 90 странах и использовался более чем 54 миллионами человек по всему миру.
По данным Национального института психического здоровья, депрессивные расстройства — довольно распространенное явление, от которых ежегодно страдают около 19 миллионов взрослых американцев — почти 10% населения. Помимо депрессивных расстройств, СИОЗС лечат анорексию, обсессивно-компульсивное расстройство, ожирение и паническое расстройство.
Успех Прозака был связан не столько с повышенной эффективностью по сравнению с другими препаратами, сколько с его сравнительным отсутствием побочных эффектов. Первыми современными лекарствами, используемыми для лечения большой депрессии, были ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и трициклические антидепрессанты, представленные в 1950-х годах. Несмотря на свою эффективность, эти классы препаратов неспецифичны и взаимодействуют с целым рядом рецепторов в дополнение к рецепторам, наиболее подходящим для лечения депрессии. В результате побочные эффекты включают гипертонию, помутнение зрения и сильную головную боль. Кроме того, трициклики и ИМАО могут быть токсичными при передозировке, что опасно, когда некоторые пациенты уже склонны к суициду.
Считается, что депрессия, по крайней мере частично, вызвана проблемами в регуляции определенных нейротрансмиттеров, в частности серотонина (известного химикам как 5-гидрокситриптамин). Как часть нервного сигнального пути серотонин накапливается в нервных окончаниях и затем высвобождается в синапсы между нейронами, где он может транспортироваться обратно в посылающую клетку, разрушаться ферментами в синаптической щели или поглощаться принимающей клеткой. У пациентов с депрессивными расстройствами уровень серотонина в синапсах необычно низкий.
СИОЗС блокируют насос обратного захвата на передающей клетке, делая больше серотонина доступным в синапсе для поглощения принимающей клеткой. У них, вероятно, есть и другие эффекты, которые могут привести к долгосрочным изменениям в структуре мозга. «Механизмы совершенно неизвестны», — говорит Алан Фрейзер, заведующий кафедрой психофармакологии Техасского университета в Сан-Антонио в книге Эндрю Соломона «Полуденный демон». «Это немедленное действие лекарства, которое приводит к некоему черному ящику, о котором мы ничего не знаем, что ведет к излечению».
ОТКРЫТИЕ Прозака было ранним примером рационального дизайна лекарств. В конце 1960-х Брайан Б. Моллой и Клаус К. Шмигель, химики-органики из Eli Lilly & Co., начали синтез соединений на основе антигистаминного препарата Бенадрил. Коллега из Lilly, Дэвид Т. Вонг, проверил соединения Моллоя и обнаружил, что одно — с CF3 в параположении — блокирует захват серотонина и почти ничего другого. В 1974 году команда публично объявила о своем открытии, а более поздние клинические испытания доказали, что флуоксетин, вскоре получивший название Prozac, эффективен при лечении депрессии и не имеет серьезных побочных эффектов, чем его предшественники.
Но даже когда СИОЗС изменили психиатрию, настойчивые критики предупреждали, что значительные риски игнорируются. Относительное отсутствие у Прозака побочных эффектов позволило более свободно прописывать его менее тяжелобольным пациентам, и некоторые критики выразили опасения, что люди, не страдающие клиническими заболеваниями, могут использовать препарат в качестве «эмоционального косметического средства», чтобы изменить свою личность.
Кроме того, в ряде судебных исков против Eli Lilly утверждалось, что наркотики вызывают агрессивное и суицидное поведение, особенно у детей и подростков. В результате таких опасений Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов недавно постановило, что на упаковке СИОЗС и других антидепрессантов должны быть «предупреждения черного ящика» о риске самоубийства у детей и подростков.
Исследования суицидальных рисков, связанных с приемом антидепрессантов, дали противоречивые результаты, но в целом подтверждают безопасность препаратов, особенно у взрослых. В одном обзоре исследований, опубликованных между 1960 и 2004 годами, было обнаружено, что уровень самоубийств неуклонно снижался с тех пор, как прозак и аналогичные антидепрессанты вышли на рынок (Nat. Rev. Drug Discovery 2005, 4, 165).
Действия FDA были предприняты после того, как в сентябре прошлого года представители здравоохранения рассмотрели 24 испытания с участием более 4000 детей и девяти антидепрессантов. Хотя ни в одной из групп не было самоубийств, анализ показал, что риск суицидальных мыслей у тех, кто принимал антидепрессанты, составляет 4% — в два раза больше.
Если вы любите качественный массаж, то рекомендуем портал https://massazhist.ru, на котором вы найдете большое количество отличных специалистов.